药物别名：盐酸多奈哌齐、安理申、Aricept、Donepezil Hydrochloride
一级分类：
神经系统药物
二级分类：
神经细胞活化剂及营养药物
三级分类：
胆碱酯酶抑制剂
药物别名：
盐酸多奈哌齐、安理申、Aricept、Donepezil Hydrochloride
药理作用：
本药是多奈哌齐的
盐酸盐，为第二代胆碱酯酶抑制药，是一种长效的阿尔茨海默病(
AD)的对症治疗药物。近30年的研究表明：
AD胆碱能神经元的进行性蜕变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因，这种胆碱能理论已被组织学研究证实。本药作用机制是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)，使乙酰胆碱水解减少，增加受体部位的乙酰胆碱含量。可能还有其他机制，包括对肽的作用、对神经递质受体或Ca
2＋通道的直接作用。
药动学：
口服后吸收良好，相对生物利用度为100%，达峰时间为3～4h。每天口服1～10mg，血药浓度与剂量呈线性相关。在多剂量服药后，
血浆中浓度蓄积4～7倍，在连服14天后达到稳态。进食和服药时间均不影响药物的吸收程度。
血浆蛋白结合率为96%，血药浓度达稳态时分布容积为12L/kg。药物基本上以代谢产物形式从尿中排出，部分代谢产物仍具有胆碱酯酶抑制活性。以
14C标记的药物动力学研究表明，服药后10天内，57%从尿中排出，15%从粪便排出，但有28%仍未排出。此后可发现约17%以原药形式从尿中排出。半衰期约为70h，平均
血浆清除率为每小时0.13L/kg。
适应证：
适用于轻至中度认知障碍的阿尔茨海默病的治疗。
禁忌证：
1.对本药或哌啶衍生物高度敏感的患者；2.哺乳期妇女。
注意事项：
1.慎用：(1)胃肠道疾病活动期或有溃疡病史的患者；(2)接受非甾体类抗炎药治疗的患者；(3)哮喘或阻塞性肺病患者；(4)病窦综合征或室上性心脏传导阻滞患者(本药可能引起心动过缓)；(5)有癫痫发作史者；(6)外科大手术患者(多奈哌齐可以增加氯
琥珀胆碱型肌肉的松弛)；(7)妊娠妇女。2.过量会引起胆碱能危象，重者危及生命，当出现明显中毒反应时静推阿托品1～2mg。
不良反应：
最常见的是腹泻、恶心和失眠，通常是轻微和短暂的，无需停药，在1～2天内可缓解。
用法用量：
口服给药：每次5mg或10mg，每天1次，睡前服用。3～6个月为一个疗程。
药物相应作用：
1.与拟胆碱药(如氨甲酰甲基胆碱)和其他胆碱酯酶抑制药有协同作用。2.酮康唑、伊曲康唑、
奎尼丁可抑制本药代谢，升高其血药浓度。3.与氯
琥珀胆碱类肌松药、抗胆碱药有拮抗作用，故不能合用。4.苯妥英、苯巴比妥、
卡马西平、地塞米松、利福平等药物，可增加本药的清除率，降低本药的血药浓度。5.与
洋地黄、华法林联用时，要注意调节剂量。
专家点评：
本品为第二代胆碱酯酶抑制剂。抑制乙酰胆碱酯酶活性的强度是抑制丁酰胆碱酯酶的570倍，具有较高的选择性。而且只对脑内胆碱酯酶产生抑制作用，因此是一种长效的阿尔茨海默病(
AD)的对症治疗药物。
